2012年口腔执业医师药理学辅导：磺胺类药

文章作者 100test 发表时间 2012:03:17 22:59:05
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本文介绍了用于全身性感染的磺胺药、用于肠道感染的磺胺药、外用磺胺药。

　　磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。

　　1.用于全身性感染的磺胺药

　　口服易吸收的磺胺药，可用于治疗全身感染，根据血浆t1/2长短将药物分为三类：短效类（＜10小时）、中效类（10～24小时）和长效类（＞24小时）。短效和中效磺胺药抗菌力强，血中或其他体液中浓度高，临床最为常用；长效磺胺药抗菌力弱，血药浓度低，且过敏反应多见，许多国家已淘汰不用。

　　磺胺异噁唑（sulfafurazole，sulfisoxazole，SIZ）又名菌得清，是短效磺胺药，血浆t1/2为5～7小时，乙酰化率较低。尿中浓度最高，可达1000～2000mg/L，适于治疗尿路感染。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次，消化道反应多见。

　　磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）中效磺胺药，口服易吸收，给药后3～4小时，血药浓度达峰值，血浆t1/2为10～13小时。抗菌力强，血浆蛋白结合率最低约25％，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40％～80％.是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。

　　磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，sinomin，SMZ）又名新诺明，是中效磺胺药，血浆t1/2为10～12小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高（60％～80％），脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。

　　磺胺甲氧嘧啶（sulfamethoxydiazine，SMD）是长效磺胺药，血浆t1/2为30～40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结晶。

　　磺胺多辛（sulfadoxine，SDM′）又名周效磺胺；是长效磺胺药，血浆t1/2为150～200小时。在体内维持时间最长，可每3～7日服药一次。抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染，对疟疾等也有效。

　　2.用于肠道感染的磺胺药

　　柳氮磺吡啶（sulfasalazine，salicylazosulfapyridine）口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应。

　　3.外用磺胺药

　　磺胺嘧啶银（sulfadiazinesilver）能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。

　　磺胺米隆（sulfamylon，SML）又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。

　　磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）其钠盐水溶液（15％～30％）接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。