2011年临床执业医师内科辅导:三环类抗抑郁药
文章作者 100test 发表时间 2011:08:11 12:03:55
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以阿米替林为代表的三环类抗抑郁药的镇痛作用体现在:①本身的直接镇痛作用,尤其对神经痛;②具有部分阿片样作用:有研究表明使用抗抑郁药的病人,吗啡的需要量明显减小;③抗抑郁作用:可以改善疼痛病人伴随的抑郁症状。
此类药物的药理作用非常复杂,主要通过抑制中枢神经系统内神经末梢对去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)的重吸收,使这些神经递质的含量增加,脑干(5-HT介导)和中脑(NA介导)的下行抑制途径作用增强,起到抑制痛觉传导、缓解疼痛的目的。
这类药物的副作用较明显,而且副作用在给药后数小时内出现,镇痛作用需持续用药数天,抗抑郁作用则要数周。因此在用药的早期,尤其应注意副作用的观察。
常见的副作用有:
①抗单胆碱作用:是最常见也是最令人不能忍受的副作用,表现为口干、粘膜干燥,视力模糊,眼内压增高,尿潴留,便秘。长期使用后抗胆碱作用可出现耐受,因此从小剂量开始、逐渐增加剂量可以减轻这些副作用。
②中枢副作用:主要表现为嗜睡,严重的可出现意识混乱、躁动、噩梦、失眠,镇静作用主要由于药物阻断中枢H1-组胺受体。
③心血管作用:此类药物有潜在的心肌毒性作用,使用时应引起注意,尤其用于50岁以上、有心肌缺血可能的病人。心血管副作用主要表现为T波异常、传导阻滞、各种心律失常、晕厥和体位性低血压。
④血液系统改变:引起白血病等血液系统恶病质较少见,但可致命。
⑤肝脏作用:可出现肝酶升高、黄疸和肝炎,停药可使症状缓解。
⑥过敏反应。
口服是主要的给药方法,由于此药作用时间长,一般每天口服1-2次。由于存在较明显的个体差异,治疗时应采取最小的起始剂量,然后缓慢增加剂量,使病人在取得治疗效果的同时又能耐受不良反应。停药也应逐渐减量,以免出现失眠、易怒等中枢兴奋症状。