2012年执业药师药物化学知识点：药物的解离度对药效的影响

文章作者 100test 发表时间 2012:03:25 06:09:34
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药物的解离度对药效的影响：有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式或非解离的形式同时存在于体液中。

　　有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。
　　酸性药物解离：HA H₂0A^- H₃0
　　碱性药物解离：B H₂0BH OH^-
　　药物的解离常数（pK_a，药物解离50%时溶液的pH值）。
　　由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数和体液介质的pH有关，可通过下式进行计算：
　　酸性药物：
　　对酸性药物，环境pH越小（酸性越强），则未解离药物浓度就越大。
　　碱性药物：
　　碱性药物，环境pH越大（碱性越强），则未解离药物浓度就越大。

　　根据药物的解离常数（pKa）可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由于pH值比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。