2011年药物化学辅导：对氨基苯甲酸酯类

文章作者 100test 发表时间 2011:03:20 18:25:02
来源 100Test.Com百考试题网

对氨基苯甲酸酯类的构效关系、性质及其作用！

　　构效关系：

　　1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

　　2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因

　　3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因

　　4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉。

　　性质：

　　1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。

　　2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色

　　3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色

　　4、芳伯氨反应：

　　盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐

　　作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

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