2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(48)

文章作者 100test 发表时间 2010:08:08 23:09:23
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　　第六章 抗结核病药

　　按结构分类：　　1.抗生素　　2.合成类

　　第一节 抗生素类抗结核病药

　　硫酸链霉素

　　氨基糖苷类

　　结构特点： ① 三个部分：链酶胍、链酶糖、N-甲基葡萄糖.② 三个碱性中心

　　临床用硫酸盐

　　利福平

　　结构特点：半合成抗生素，大环内酰胺结构，含有乙酸酯、1，4-萘二酚、内酰胺等。

　　性质：水中几乎不溶

　　遇光易变质

　　1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型

　　3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪

　　作用靶点：抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶

　　代谢过程：

　　①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱

　　②3位水解

　　利福平是酶的诱导剂

　　利福喷丁

　　结构特点：为利福平哌嗪氮甲基被环戊基取代的衍生物