药理学——甲芬那酸药师资格考试
文章作者 100test 发表时间 2008:08:31 14:41:44
来源 100Test.Com百考试题网
俗称:扑湿痛,甲灭酸,penstel
药物简介
【分子式成分】 化学名为2-[(2,3-二甲苯基)氨基]苯甲酸。分子式:c15h15no2.分子量:241.29
【药理毒理】 本品为非甾体抗炎镇痛药。具有镇痛、解热和抗炎作用,其抗炎作用较强。
急性毒性试验结果:大鼠经口ld50为780mg/kg,小鼠经口ld50为630mg/kg.
【药 动 学】 口服后迅速吸收,tmax约2h,67%由肾排出,25%由胆汁、粪便排出。t1/2为2h.
口服1g后血药浓度 2~4小时达高峰,峰值为 10μg/ml.一日口服4次,2日可达稳态(血浆浓度为20μg/ml)。由肝脏生物转化,t1/2为2小时。67%由肾排出,25%由胆汁、粪便排出。
【适 应 证】 轻度及中等度疼痛,如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛,以及软组织运动性损伤引起的肌肉、骨骼疼痛和痛经、血管性头痛等。
【不良反应】 常见胃肠道反应,偶见过敏性皮疹、胃肠溃疡等。
其它:精神抑郁、头晕、头痛、易激惹、视力模糊、多汗、气短、睡眠困难等,过敏性皮疹少见。
【相互作用】 (l)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酸氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
(5)与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。
(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
(7)本品可增强口服抗糖尿病药的作用。
(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。
(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
【用法用量】 口服,成人首剂0.5g,以后0.25g/6h,儿童每次按体重5mg/kg,3次/日。连续用药不得超过1周。
【药物过量】 药物过量可导致中枢神经系统异常,出现惊厥、昏迷。解救应及时洗胃或催吐,静脉输液和或给予利尿剂。同时还应给予其他疗法,如血液透析。
【注意事项】 孕妇禁用,化疗患者及老人慎用,宜于饭后或与食物同服,用药期间如出现腹泻及皮疹等应及时停药。
对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用;炎性肠病禁用;活动性消化性溃疡者禁用。
(1)交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛。
(2)本品宜于饭后或与食物同服,以减少对胃肠道的刺激。
(3)本品不宜长期应用,一般每次用药疗程不应超过7天。
(4)用药期间一旦出现腹泻及皮疹,应及时停药。
(5)应用化疗的肿瘤患者应慎用,因可增加胃肠及肾脏毒性及抑制血小板功能。
(6)对实验室检查的干扰:血清尿素氮和钾浓度可升高,凝血酶原时间可延长,血清转氨酶可增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 不宜应用。
【儿童用药】 尚无14岁以下儿童的安全性和疗效的临床资料。
【老年患者用药】 老年人易引起毒副反应,开始用量宜小。
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