甘磷酰芥片使用方法执业医师资格考试

文章作者 100test 发表时间 2008:09:01 17:57:35
来源 100Test.Com百考试题网

　　理化特性：

　　本品为白色片

　　药理作用：

　　本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属环磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明，对吉田肉瘤实体型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256为91%，对肉瘤S180为30%，网状细胞肉瘤L2为30%，梭形细胞肉瘤B22为45%。在组织培养中对Hela细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。动物亚急性毒性实验，给狗每日甘磷酰芥20mg/kg，连服10日，对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响，对胃肠道反应也不明显，而白细胞及血小板的抑制已出现，但停药2日后可恢复正常。

　　『药代动力学』

　　给大鼠口服14C标记的甘磷酰芥，8小时后血中浓度达到高峰，至48小时血中仍维持相当浓度。各组织的分布，以肝、肾含量最高，在肿瘤组织中含量也相当高。本品在动物体内滞留时间较长，排泄较慢。口服24小时后从呼吸、尿和粪中排出总量占给药剂量的39%，96小时内总回收量为给药剂量的55%。

　　适应症：

　　目前主要局部外用治疗乳腺癌和子宫颈癌等的癌性溃疡有效。

　　用法用量：

　　间歇口服用药：每次0.5g，每日2次，每周连用4天，休息3天，总量20g为1疗程。连续口服用药：每次0.5g，每日2次，连续服用，总量15～20g为1疗程，随大量新抗癌药的出现，本药已很少口服应用。主要用于局部用药：用20%甘磷酰芥的二甲亚砜溶液喷敷，或用1%～2%的硅酸软膏局部外涂于溃疡面上，每日2次，连用20～30日为1疗程。

　　注意事项：

　　本品骨髓抑制常发生较迟，治疗中和治疗后应密切观察血象，并及时处理，目前已不口服给药。主要为局部外用，外用时，本品在二甲亚砜溶液内容易破坏，故需在使用药物前临时配制。

　　『禁忌症』

　　凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。对本品过敏者禁用。

　　『妊娠及哺乳期妇女用药』

　　本品有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，故早孕妇女禁用。

　　不良反应：

　　胃肠道反应：有食欲不振、恶心及呕吐，但程度较轻。口服用药主要为骨髓抑制：表现为白细胞和血小板减少，且多在用药后期发生，对血红蛋白影响较小。

　　间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%，白细胞减少分别为22.2%和46.2%，血小板减少分别为25.4%和23.1%.其他反应尚包括轻度的头晕、乏力等。

　　相互作用：

　　尚不明确

　　储藏：

　　遮光，密封，在25℃以下保存。

　　剂型规格：

　　（1）0.1g

　　（2）0.25g

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