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药品名称 | 赛治 |
英文名称 | Thyrozol |
类别 | 抗甲壮腺药 |
制剂 | 药物活性成份为甲巯咪唑(他巴唑),其他成份有:单水乳糖,玉米淀粉,纤维素粉,滑石,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,聚(O- 羧甲基)淀粉钠盐、二氧化硅、聚乙二醇400、二甲硅油100、着色剂E171和E172。
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药理毒理 | 通过抑制甲状腺内碘的有机化过程,使酪氨酸的偶联发生障碍,而达到抑制甲状腺素的合成。
甲状腺机能亢进的药物治疗,尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大(甲状腺肿)患者及年轻患者。
各种类型的甲状腺机能亢进的手术前预备。
甲状腺机能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的预备用药,以预防治疗后甲状腺危象的发生。
放射碘治疗后间歇期的治疗。
在个别的情况下,因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施,或因患者拒绝接受常规的治疗措施时,由于对本品(在尽可能低的剂量)耐受性良好,可用于甲状腺机能亢进的长期治疗。
对于必须使用碘照射(如使用含碘造影剂检查)的有甲状腺机能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺腺瘤患者作为预防性用药。
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适应症 | 甲状腺机能亢进的药物治疗
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不良反应 | 常出现的是各种不同程度的皮肤过敏反应(发痒、发红、皮疹)。它们常为轻度反应,并且往往在继续治疗的过程中消退。导致扩散性皮炎的严重反应只见于个别病例。
罕见药物热。
罕见味觉异常:常在停止服用本药后消失,但有时需数星期才能恢复正常。
血细胞计数的改变(粒细胞缺乏):见于0.3~0.6%的病例。它们常表现为口腔粘膜和咽部炎症、发热、疖。一旦出现任何有关的症状,非凡是在治疗的开始几星期,应立即停止服用本药,进行血细胞计数检查和其他适当的处理。这些症状也可能在治疗开始后数周或数月出现。在大多数情况下,它们能自然恢复。
个别病例有关节疼痛的报道,常在治疗后数月逐渐地发生。没有发生关节炎的迹象。
个别病例出现黄疸,多由胆汁流出道受损或肝脏的毒性反应造成。这些症状一般在停药后消退。
有以下情况的个案报道:淋巴结炎、急性唾液腺肿胀、血小板或其他血液成分数目减少、脉管炎或神经炎、一般感觉受损、脱发、红斑狼疮(自身免疫性疾病,其症状在停用本药后消失)及胰岛素自身免疫综合征(伴有血糖显著降低)。
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相互作用 | 碘不足会增加,而过多的碘会降低甲状腺对本药的反应性。目前尚没有发现与其他药物的直接相互作用。但是,应注重的是在甲状腺机能亢进的情况下,其他的药物的分解和排泄可被加速。随着甲状腺机能逐渐恢复正常时,这些反应也可恢复正常。需要时应适当调整其剂量。
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用法用量 | 在餐后用适量液体(如半杯水)整片送服。 甲状腺机能亢进的保守治疗
第一种剂量方案:甲巯咪唑25-40 mg/日可完全阻滞甲状腺激素的产生。治疗初期(以达到甲状腺正常的代谢活动):根据疾病的严重程度给予轻型病例 - 20 mg/日 ;严重病例给予40 mg/日。当甲状腺功能恢复正常后(一般在3-8星期之间),应在长期治疗中逐步减量以达到维持剂量:5~20 mg/日。这一剂量常需另外服用甲状腺激素。
第二种剂量方案:单独使用本品进行治疗,其剂量根据患者的代谢活动水平而定。需对每个病人进行检查,应非凡注重TSH(促甲状腺激素)的数值。在这类病例中,每日剂量为2.5~10 mg。碘源性甲状腺机能亢进患者可能需要更大的剂量。
在甲状腺机能亢进的保守治疗中,本品通常疗程为6个月至2年(平均1年)。从统计学看,延长疗程可使缓解率增加。
用于各种类型的甲状腺机能亢进的术前预备:如上文所述,以达到甲状腺的正常代谢活动。手术应在达到正常功能后尽快进行。否则,必须补充使用甲状腺激素。在手术前的最后10天,外科医生可能愿意加用碘剂以使甲状腺组织变硬。
本品的治疗可在择期手术前3-4个星期开始(个别病例可需更早),在手术的前一天停药。
放射性碘治疗前的用药:如上文所述,以达到甲状腺的正常代谢活动。本品会缩短碘剂在甲状腺组织内的生物半衰期,因此可能需要更大剂量的放射性碘。
在放射性碘治疗后,用于间歇期抗甲状腺制剂治疗:用如上文所述的维持剂量治疗4~6个月,因为放射性碘治疗只有在此期间以后才能充分发挥作用。
长期的抗甲状腺治疗,用于疾病不能缓解,而常规的治疗措施不能被采用或被患者拒绝时:给予尽可能低剂量的甲巯咪唑2.5~10 mg/日,同时合用或不合用小量的甲状腺激素。
对于有甲状腺机能亢进病史和伴有功能自主性腺瘤的患者,如必须使用碘照射(如使用含碘造影剂检查)时的预防性用药:使用完全阻滞剂量25~40 mg/日,合并使用。治疗疗程取决于含碘物质在体内的保留时间。
儿童用药剂量:初始剂量根据疾病的严重程度决定,0.3~0.5 mg/ kg体重/日,维持剂量:0.2~0.3 mg/ kg体重/日。可能需要加用甲状腺素治疗。
妊娠妇女:应选择尽可能低的剂量2.5 mg~10 mg/日,同时不加服甲状腺激素。
肝功能损害的患者:应维持尽可能低的剂量。
对于甲状腺机能亢进的初期治疗,应采用以上指定的单一剂量,每日规律间隔服用。维持量可在清晨早餐后顿服。
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注重事项 | 禁用于已知对硫脲类衍生物过敏的患者 ;血细胞计数有改变,粒细胞减少的患者 ;治疗开始前已有胆汁郁积的患者 ;在使用卡比马唑或甲巯咪唑治疗后发生骨髓损伤的患者。 如在治疗开始或在其后数周或数月忽然出现咽喉痛、吞咽困难、发热、口腔粘膜炎症或疖,应立即给予适当的诊治。
甲巯咪唑可降低因甲状腺机能亢进引起的病理性增加的能量需要。因此在不改变饮食的情况下可引起体重增加。
剂量过大可引起甲状腺机能减退或甲状腺的弥漫性增长。因此,在甲状腺的代谢活动恢复正常后,应减少本药的剂量和/ 或加用甲状腺激素。完全停用本药并继之持续的甲状腺激素治疗是不当的。
在甲巯咪唑的治疗下,尽管抑制了TSH(促甲状腺激素)水平,已增大的甲状腺仍继续增长,这是由于基础病造成的,加用甲状腺激素不能阻止其发生。
眼部疾病发生或恶化见于典型的甲状腺机能亢进的患者(内分泌眼病),很大程度上与甲状腺疾病无关。对于此种并发症本身,不需改变治疗方案,也不应看作是正确使用甲巯咪唑治疗引起的副作用。
在未采取任何手术治疗的情况下,使用本药治疗后有极低百分率的患者出现远期甲状腺机能减退。这很可能不是本药的治疗副作用,而被认为是与基础病伴发的甲状腺组织自身炎症反应造成。
没有迹象显示,本药会影响驾驶、操纵机器或需高度集中注重力的工作的能力。
对妊娠和哺乳的影响:在妊娠期,本品应按尽可能低的剂量服用(多至10 mg/日),不加用甲状腺激素。同样,由于活性成分可经乳汁分泌,因此在哺乳期,本品也应按照尽可能低的剂量服用(多至10 mg/日)。
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