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药品名称 | 碘解磷定〔典〕〔基〕 |
药物别名 | 解磷定,碘磷定,派姆,Pyraloxime Methiodide |
英文名称 | Pralidoxime Iodide |
类别 | 有机磷中毒解毒药 |
性状 | 黄色颗粒状结晶,或结晶性粉末,无臭,味苦;遇光易变质。在水或热乙醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醇中不溶。熔点220~227℃(分解)。能溶于水(1:20)。水溶液稳定,在碱性溶液中易破坏。 |
制剂 | 注射用碘解磷定:每支0.4g。注射液:每支0.4g(10ml)。 |
分子式成分 | ![](http://www.jkw.cn/ypic/103046521.gif) |
药理及应用 | 有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。
碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已老化,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗有机磷中毒时,中毒早期用药效果较好,治疗慢性中毒则无效。
对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏。乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。
对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。
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用法用量 | (1)治疗轻度中毒:成人0.4g/次,以葡萄糖液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注,必要时2~4小时重复1次。小儿1次15mg/kg。
(2)治疗中度中毒:成人首次0.8~1.2g,以后每2小时0.4~0.8g,共2~3次;或以静滴给药维持,每小时给0.4g,共4~6次。小儿1次20~30mg/kg。
(3)治疗重度中毒:成人首次用1~1.2g,30分钟后如无效可再给0.8~1.2g,以后每小时0.4g/次。小儿1次30mg/kg,静滴或缓慢静注。
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注重事项 | (1)有时可引起咽痛及腮腺肿大,注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐,甚至抑制呼吸中枢,引起呼吸衰竭。
(2)在体内迅速被分解而维持时间短(仅1.5~2小时),故根据病情必须反复给药。
(3)在碱性溶液中易水解为氰化物,故忌与碱性药物配伍。
(4)粉剂较难溶,溶时可加温(40~50℃)或振摇。
(5)应避光贮存。
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