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药品名称 | 硫酸长春地辛 |
药物别名 | 长春花碱酰胺 Eldisine |
英文名称 | Vindesine Sulfate |
类别 | 抗肿瘤植物成分 |
制剂 | 粉针剂:1mg、5mg、10mg。本品为白色疏松状固体。 |
分子式成分 | ![](http://www.suo1.cn/App/Common/pic/200705/21/2007521105918795.gif)
化学名:硫酸长春地辛。分子式:C43H55N5O7·H2SO4。分子量:852.02。 |
药理毒理 | 为细胞周期特异性抗肿瘤药物,抑制细胞内微管蛋白的聚合,阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成,使细胞分裂停于有丝分裂中期,本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广,与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药。 |
药 动 学 | 本品在体内代谢符合三室模型,T1/2α为0.037h,T1/2β为0.912h,T1/2γ为24.2h,本品不与血浆蛋白结合,主要经胆汁分泌到肠道排泄,约有10%经尿液排出.人体单次静脉注射(3mg/m2)后,血浆中的药物浓度迅速下降,广泛分布于脾脏,肺,肝脏,四周神经和淋巴结等的浓度为血浆浓度的数倍。 |
适应症 | 急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的突发性危象,也用于恶性黑色素瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、霍奇金病和恶性淋巴瘤等。 |
不良反应 | 1、骨髓抑制:最常见的为白细胞降低,其次为血小板降低,对血红蛋白有一定影响。
2、胃肠道反应:轻度食欲减低,恶心和呕吐。
3、神经毒性:可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻,可有腹胀、便秘。
4、有生殖毒性和致畸作用:孕妇不宜使用。
5、有局部组织刺激反应:可引起静脉炎,应避免漏出血管外和溅入眼内 |
相互作用 | 避免与其它具神经毒性的抗肿瘤药合用。 |
用法用量 | 静脉注射,每次按体表面积3mg~4mg/m2,1次/周,4周~6周为一疗程。
生理盐水溶解后缓慢静脉注射,亦可溶于5%葡萄糖缓慢静脉滴注(6~12小时)。 |
注重事项 | 妊娠、哺乳期妇女禁用。年老体弱、肝肾功能异常者慎用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放射治疗或抗癌药治疗的病人慎用。静注时药液漏至血管外,应立即停止注射,并局封,发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能作肌内、皮下或鞘内注射。
白细胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L应停药。长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性。肝肾功能不全的病人应慎用,孕妇一般不宜使用。静脉滴注时应小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮肤坏死,溃疡,一旦出现应马上冷敷,并用0.5%普鲁卡因封闭。药物溶解后应在6小时内使用。
孕妇不宜使用。 |