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药品名称 | 枸橼酸他莫昔芬 |
药物别名 | 三苯氧胺、特茉芬 Tamofen |
英文名称 | Tamoxifen Citrate |
类别 | 抗肿瘤激素类 |
制剂 | 片剂:10mg。本品为白色片。 |
分子式成分 |
化学名:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐。分子式:C26H29NO·C6H8O7。分子量:563.65。 |
药理毒理 | 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。假如乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。 |
药 动 学 | 口服后Tmax 为 4h~7h,4日或更长时间后可能由于肝肠循环出现第二高峰,T1/2β为7日。在肝内代谢,以结合物形式从胆道排泄到肠中,随粪便排出,少量由肾排出。 |
适应症 | 乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性病人疗效更好。
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不良反应 | 有面部潮红、体重增加、脂肪肝、水肿、食欲减退、恶心呕吐、月经周期紊乱、阴道分泌物增加及出血等。大剂量长期应用会导致视网膜疾患、视觉失敏,应定期作眼科检查。少数病人可有血栓形成。
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相互作用 | 不宜与雌激素药物合用。可以增加华法令或其它香豆素衍生物的抗凝作用。 抗酸药,西米替丁,雷尼替丁等在胃内改变pH值,使本品肠衣提前分解,对胃有刺激作用。 |
用法用量 | 口服,20mg/次,1次/日;或10mg/次,2次/日。
乳腺癌 10-20 mg/次,每日2次,可连续使用,最大剂量不应超过40 mg/日。不排卵性不孕症 于月经后第2天开始用药,每次10 mg,每日2次,连用4天。以后剂量先后增为20 mg和40 mg,每日2次,分别连用4天。
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注重事项 | 妊娠D类,孕妇及哺乳期妇女禁用。服本品后一般在4周~10周内出现疗效,但对骨转移病变的疗效可能较晚出现。治疗期间应采用有效的非激素避孕措施。 |