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药品名称 | 昂丹司琼〔基〕 |
药物别名 | 恩丹西酮,枢复宁,ZOFRAN |
英文名称 | Ondansetron〔Ⅰ〕 |
类别 | 其他抗肿瘤药及辅助治疗药 |
性状 | 白色粉末。 |
制剂 | 注射液:每支4mg;8mg。片剂:每片4mg;8mg。 |
分子式成分 |
随着对抗肿瘤药物如铂类和蒽环类化合物强烈致呕吐作用的熟悉,5-羟色胺3(5-HT3)受体日益受到重视。5-HT3受体存在于中枢和迷走神经。一般认为抗肿瘤药物刺激消化道嗜铬细胞释放5-HT,5-HT再作用于5-HT3受体,通过延脑的呕吐中枢和化学感受器引起呕吐反射。在此熟悉的基础上合成了一系列选择性地5-HT2拮抗剂,可以阻断外周神经元的兴奋和迷走神经的活动。这类化合物中有代表性的为恩丹西酮,为当前重要的放、化疗辅助药。 |
药理及应用 | 主要作用机制是和5-HT。竞争5-HT3受体。不论大鼠、兔、荷兰猪的各种模型均有良好的止吐作用。
静脉注射t1/2为4.5小时。口服生物利用度为60%~85%。进入血流后与血浆蛋白结合,经羟化后与葡萄糖醛酸或硫酸结合,经尿或胆汁排出(尿粪排出比例为5:1)。
临床适应证:用于预防或治疗化疗药物(如顺铂、阿霉素等)和放射治疗引起的恶心呕吐。
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贮存 | 避光室温保存。
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用法用量 | 预防用药首先在化疗前0.5小时静脉注射8mg,以后在化疗后4、8小时各再注射1次。可在化疗前先注射1次,其它二次改为口服。治疗用药:病人有剧烈恶心呕吐时及时注射8mg,以后每日用药3次。
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注重事项 | 一般耐受良好,少数有头痛、头昏、便秘、乏力或腹痛、腹泻。过量应用可有幻视、血压升高。 |