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药品名称 | 安吖啶 |
英文名称 | Amsacrine |
类别 | 抗肿瘤激素类 |
制剂 | 注射剂:1.5ml:75mg。 |
分子式成分 | ![](http://www.suo1.cn/App/Common/pic/200705/21/2007521112024274.gif)
化学名:N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧苯基]-甲基磺酰胺。分子式:C21H19N3O3S。分子量:393.47。 |
药理毒理 | 本品为第1个吖啶类抗癌药。作用机理类似于蒽环类,通过嵌入DNA而阻止其正常转录和合成,并通过改变细胞膜结构而阻止细胞增殖。细胞周期中S和G2时相的细胞对本品最敏感。体外药效学试验表明,安吖啶对小鼠白血病L1210细胞及人肿瘤细胞株HCE及HEP均有较强的杀伤作用。小鼠体内抑瘤试验也证实,本品可显著抑制白血病L1210及S180肉瘤的生长。大鼠和犬的毒性试验表明,本品可导致骨髓抑制和肝脏损害等。此外,本品还有一定的致突变性和胚胎毒性,也可能具有潜在的致癌性。 |
药 动 学 | 本品可口服,但口服后吸收较差,通常经静脉给药。静注后可分布到全身各组织,以肝、脾、肾中浓度较高。在体内分布范围与柔红霉素相似,但在组织、细胞内存留积蓄较柔红霉素大。血清半衰期有两个时相,即t1/2α为0.5h,t1/2β为6h左右。本品在肝内与谷胱甘肽结合而代谢,主要代谢产物经胆汁排泄。肾损伤病人清除半衰期稍增长,但严重肝功能障碍的病人则大大增长。
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适应症 | 成人急性白血病、乳腺癌。本品对急性白血病的各种类型均有较好的治疗效果,在病人已对蒽环类化合物(如柔红霉素)或阿糖胞苷等产生抗药性后,本品仍可产生较好疗效。
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不良反应 | (1)主要是骨髓抑制,白细胞和血小板减少,故需注重预防和控制感染及出血;(2)消化道反应为食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、便血、粘膜炎、肝功能异常等;(3)有心脏毒性,静注剂量过大时有发生心脏停搏可能;(4)其它尚有脱发、静脉炎等。1次剂量稀释到150ml以上的液体中可避免发生静脉炎。 |
相互作用 | 不能与含有Cl-的溶液配伍,稀释时不能用塑料注射器。 |
用法用量 | 静滴:诱导剂量每日75mg~125mg/m2,每5日为一疗程,每疗程间隔3周~4周。维持剂量为上述剂量的1/2,可每隔4周~8周重复1次。 |
注重事项 | 禁用于骨髓抑制患者。(1)本品遇氯离子易发生沉淀,全部输注过程中应避免与等渗盐水或其它含氯离子的器皿、溶液接触;(2)本品未经稀释前应避免接触塑料制品,包括注射器,最好用玻璃注射器吸药;(3)本品未稀释前应避免与皮肤或粘膜直接接触,以免可能发生的组织刺激性;(4)本品必须在有经验的医师指导和严密观察下使用。用药期间应每日查白细胞总数及其分类,必要时应查骨髓像;(5)肝肾功能不良时慎用,或需要调整剂量。 |