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药品名称 | 去氧氟尿苷 |
药物别名 | 氟铁龙、脱氧氟尿苷 Furtulon |
英文名称 | doxifluridine |
类别 | 抗代谢药 |
制剂 | 胶囊:200mg |
分子式成分 |
化学名:5′-Deoxy-5-Fluorouridine,Doxifluridine。中文化学名:5’-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷。本药的活性成分为去氧氟尿苷,简称5DFUR,为白色结晶粉末、无嗅,易溶于二甲基甲酰胺,较易溶于水或甲醇,较难溶于乙醇,极难溶于乙醚。融点约为191℃(分解),分子式为:C9H11FN2O5,分子量为:246.20。 |
药理毒理 | 本药可在肿瘤组织中选择性地被嘧啶核苷磷酸化酶转变为5-FU而发挥抗癌效果。
脱氧氟尿苷是5′-氟脲嘧啶(5-Fu)的衍生物,该药由在肿瘤组织显示高活性的嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)转换成5-Fu而起作用,因而具有选择性的抗肿瘤效应,作为氟化嘧啶衍生物中的新型5-Fu前体,获得较好的疗效。一般认为癌细胞增殖旺盛,核酸合成的能力很强,嘧啶核苷磷酸化酶的活性也变得很高,脱氧氟尿苷在细胞内,非凡是在肿瘤组织内,经嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟脲嘧啶,通过抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,干扰核酸和DNA的生物合成,从而抑制肿瘤生长。
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药 动 学 | 恶性肿瘤病人1次口服800mg时,迅速吸收,血清中脱氧氟尿苷的浓度1~2h后达到最高值,然后又迅速下降。此外,5-Fu的浓度也在1~2h后达最高峰;其浓度为脱氧氟尿苷的约1/10低值;对胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀肮癌病人每日给予脱氧氟尿苷1200mg,分3次,连续口服3~7d,测定肿瘤组织、四周正常组织及血液中的5-Fu浓度,结果肿瘤组织中5-Fu浓度高于四周正常组织及血液。对恶性肿瘤病人1次给药时,服药后12h为止尿中主要的排泄物是未转化体、5-Fu及其代谢物。 |
适应症 | 胃癌、结肠、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。 |
不良反应 | 血液: 白血球、血小板减少,贫血,偶见全血减少。
肝脏: GOT、GPT、碱性磷酸酶、胆红素等上升。
肾脏: 血尿、蛋白尿、BUN上升。
消化系统: 腹部不适、腹泻或便秘、恶心、食欲不振、口渴、口角炎、舌炎、口腔炎、腹痛、胃痛、腹胀、偶有胃溃疡。
精神神经系统: 定向障碍、听觉障碍,偶有健忘、步行障碍、感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎症状。倦怠感、味觉减弱,偶有嗅觉异常。
皮肤 色素沉积、瘙痒症、毛发脱落。
过敏反应: 皮疹、偶见光敏性皮炎、湿疹、荨麻疹。
循环系统:胸部压迫感、心电图异常(ST段上升)。
其它反应: 发热、咽喉部不适、眼睛疲惫,偶见浮肿。 |
用法用量 | 800-1200 mg/日,分3-4次口服,可按年龄、症状适当增减。 |
注重事项 | 对本药有严重过敏者禁用。骨髓抑制,肝、肾功能障碍,并发感染,心脏疾病或有心脏病史,水痘患者慎用。
对妊娠和哺乳的影响 动物实验显示,本药有致畸作用,并可进入乳汁,故孕妇不宜使用,哺乳妇女用药时应停止哺乳。
对儿童的影响 早产儿、新生儿、乳婴或小儿的安全性尚未确定。
对老年人的影响 一般高龄者的生理机能低下,应慎用。 |