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药品名称 | 洛伐他汀 |
药物别名 | (美维诺林,美降脂,乐瓦停,脉温宁,Mevinolin,Mevinacor,Nergadow,Monacolink,MEVACOR,MB-530B) |
英文名称 | Lovastatin |
类别 | 调节血脂药及抗动脉粥样硬化药 |
制剂 | 片剂:每片10mg;20mg;40mg。 |
分子式成分 | ![](http://www.suo1.cn/App/Common/pic/200705/19/2007519145424889.gif) |
药理及应用 | 本品为新型调整血脂药-羟甲基戊二酸单酰辅酶A(β-hydroxyl-β-methyl-glutaryl-CoA,HMG-CoA)还原酶抑制剂类药物的第一个药品。它由土曲霉(Aspergillus terreus)培养液分离而得,现已能人工合成。
本品在体内被水解成β-羟基酸代谢物而发挥作用,它可抑制HMG-CoA还原酶。该还原酶可催化HMG-CoA转化为甲基戊酸(mevalonate,为胆固醇的前体物),因此,本品可使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少,可触发肝脏代偿性地增加LDL受体的合成,因而增加LDL受体,增加肝脏对LDL的摄取,这就使血浆LDL下降,从而降低血浆TC、LDL及VLDL的水平,也能降低TG的水平,增加HDL,使TC/HDL-C及LDL-C/HDL-C比值下降。
本品口服后被吸收约30%,与食物同服可增加吸收;2~4小时后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95%。在肝中被代谢成有效代谢物β-羟基酸等,代谢物的t1/2约1~2小时。
本品用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa及Ⅱb型)。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症,而以高胆固醇血症为主的患者。
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用法用量 | 口服,开始剂量1日1次20mg,晚餐时服用。必要时于4周内调整剂量,最大剂量1日80mg,1次或分2次服。
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注重事项 | 不良反应较轻、少、短暂,如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀,便秘,腹泻,腹痛,恶心,消化不良等)、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少,肝功能异常等。孕妇及哺乳期妇女禁用;对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用。
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