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药品名称 | 异丙肾上腺素 |
药物别名 | 喘息定,治喘灵 |
英文名称 | Isoprenaline |
类别 | β肾上腺素受体激动剂 |
性状 | 常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
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制剂 | 片剂:每片10mg。纸片:每片5mg。气雾剂:浓度为0.25%,每瓶可喷吸200次左右。注射液:每支1mg(2ml)。
复方盐酸异丙肾上腺素气雾剂(愈喘气雾剂):每瓶含盐酸异丙肾上腺素56mg和愈创甘油醚70mg,按盐酸异丙肾上腺素计算,喷雾吸入0.1~0.4mg/次,极量0.4mg/次,2.4mg/日。
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分子式成分 | |
药理及应用 | 为β受体激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用如下:①作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。②作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。③作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。④促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。
本品口服无效。舌下含药,可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收,其生物利用度约为80%~100%。有效血浓度为0.5~2.5ng/ml,Vd为0.7L/kg。在肝脏与硫酸结合,在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后,尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。
(1)支气管哮喘,适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。
(2)心脏骤停 用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
(3)房室传导阻滞。
(4)抗休克 可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者,应在补足血容量的基础上再用本品。
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相互作用 | (1)与其他拟肾上腺素药有相加作用。
(2)三环抗抑郁药可能增强其作用。
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贮存 | 遮光密闭保存。 |
用法用量 | (1)支气管哮喘,适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。
(2)心脏骤停 用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
(3)房室传导阻滞。
(4)抗休克 可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者,应在补足血容量的基础上再用本品。
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注重事项 | (1)常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。
(2)在已有明显缺氧的哮喘患者,用量过大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤抖。成人心率超过120次/分,小儿心率超过140~160次/分时,应慎用。冠心病、心绞痛、心肌梗塞、嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进患者禁用。
(3)舌下含眼时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。
(4)过多、反复应用气雾剂可产生耐受性,此时,不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。
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