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药品名称 | 华法林 |
英文名称 | Warfarin |
类别 | 抗凝血药 |
性状 | 常用其钠盐,为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。 |
制剂 | 片剂:每片2.5g;5mg。 |
分子式成分 | ![](http://www.jkw.cn/ypic/1520459.gif) |
药理及应用 | 为香豆素类口服抗凝血药,其抗凝血作用的机制是竞争性拮抗维生素K的作用。维生素K环氧化物在体内必须转变为氢醌形式,方能参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的蛋白质末端谷氨酸残基的γ-羧化作用,使这些因子具有活性。本品可阻断维生素K环氧化物转变为氢醌形式,致使这些凝血因子的γ-核化作用产生障碍,导致产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子的前体,从而抑制血液凝固。本品在体外无效,在体内需待已合成的上述四种凝血因子耗竭后,才能发挥作用,故用药早期可与肝素并用。
口服易吸收,生物利用度达100%,血浆蛋白结合率为99.4%,Vd为0.1L/kg,t1/2约为40~50小时。可通过胎盘,并经乳汁分泌。经肝脏代谢成无活性的代谢产物,由尿和粪便中排泄。口服后12~24小时,出现抗凝血作用,1~3日作用达高峰,持续2~5日。口服和静注的效果相同。
(1)防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成与发展,如治疗血栓栓塞性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死亡率,减少外科大手术,风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉血栓发生率。
(2)心肌梗塞的辅助用药。
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相互作用 | 氯贝丁酯可抑制血小板聚集和损伤血小板功能,故与本品并用时,能增强其抗凝血作用。阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、水合氯醛、双硫仑、依他尼酸、奎尼丁、甲磺丁脲等与本品竞争血浆蛋白结合部位,使其血浓度增高,作用增强。肝药酶诱导剂如苯巴比妥、格鲁米特和苯妥英钠能加速本品的代谢,减弱其抗凝血作用。肝药酶抑制剂如氯霉素、水杨酸盐、丙米嗪、甲硝唑、西咪替丁等抑制本品的代谢,使血药浓度增高,t1/2延长。与广谱抗生素合用时,因抑制肠道细菌使维生素K合成减少,致使本品的抗凝作用增强。此外,维生素K、利福平、氯噻酮、螺内酯、考来烯胺亦可减弱本品的抗凝作用。 |
用法用量 | 口服,成人,第1日5~20mg,次日起用维持量,1日2.5~7.5m |
注重事项 | (1)主要不良反应是出血,最常见为鼻衄、齿龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。用药期间应定时测定凝血酶原时间,应保持在25~30秒,凝血酶原活性至少应为正常值的25%~40%。不能用凝血时间或出血时间代替上述二指标。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时,切勿随便使用本品,以防过量引起低凝血酶原血症,导致出血。凝血酶原时间超过正常的25倍(正常值为12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15%以下或出现出血时,应立即停药。严重时可用维生素K,口服(4~20mg)或缓慢静注(10~20mg),用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。
(2)手术后3天内、妊娠后期、哺乳期、有出血倾向患者(如血友病、血小板减少性紫癜)严重肝肾疾病,活动性消化性溃疡,脑、脊髓及眼科手术患者禁用。
(3)以下情况须慎用:恶痛质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等。
(4)在长期应用最低维持量期间,如需进行手术,可先静注维生素K1150mg,但进行中枢神经系统及眼科手术前,应先停药。胃肠手术后,应检查大便潜血。
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