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药品名称 | 克拉霉素 |
药物别名 | 甲红霉素,充红霉素 |
英文名称 | Clarithromycin〔Ⅰ〕 |
类别 | 大环内酯类 |
性状 | 白色或类白色结晶性粉末,几不溶于水,略溶于甲醇或乙醇,溶于两酮。
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制剂 | 片剂:每片250mg或500mg。 |
药理及应用 | 本品的抗菌谱与红霉素近似,对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他球菌、肺炎支原体等有抗菌作用。本品对流感嗜血杆菌有较优异的作用,14-OH-代谢物对该菌的作用为母体药物的两倍。
口服迅速吸收,绝对生物利用度约50%,食物对药物吸收和14-OH-代谢物的生成略有延迟作用,但不影响总的生物利用度,此影响可忽略不计。
空腹服本品250mg,2小时血药达峰值;按12小时1次给药,2~3日达稳态,峰坪浓度为1μg/ml,t1/2为3~4小时;14-OH-代谢物的峰坪浓度为0.6μg/ml,t1/2为5~6小时。若按500mg,每12小时1次给药,则峰坪浓度为2~3μg/ml,t1/2为5~7小时;14-OH-代谢物的峰坪浓度为1μg/ml,t1/2小时。口服本品250mg或500mg,每12小时1次,尿中原形药物浓度分别约为20%和30%;14-OH-代谢物浓度分别为10%和15%。肝功能不足者14-OH-代谢物浓度降低,其消除可由母体药物的肾排泄增多而补偿。但肾功能不足者则药物可潴留。本品在扁桃体内浓度为血清浓度的一倍,肺脏中浓度为血清浓度的5倍。
适用于化脓性链球菌所致的咽炎和扁桃体炎,肺炎链球菌所致的急性中耳炎、肺炎和支气管炎,流感嗜血杆菌、卡他球菌所致支气管炎,支原体肺炎以及葡萄球菌、链球菌所致皮肤及软组织感染。
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适应症 | 敏感菌引起皮肤和软组织、上下呼吸道及泌尿生殖系统等的感染。
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不良反应 | 发生率为2.96%,主要表现为腹胀、腹痛、腹泻、胃部不适、嗳气、呕吐等消化道症状,另外还可有乏力、头晕、味觉异常等。实验室检查可见ALT、AST、HDL、AKP、γ-GPT、胆固醇、甘油三酯、尿素氮、血小板、钾等升高,白细胞、中性粒细胞减少,停药后症状自行消失。
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相互作用 | 本品可使下列联合应用的药物血药浓度发生变化:地高辛(上升)、茶碱(上升)、口服抗凝血药(上升)、麦角胺或二氢麦角碱(上升)、三唑仑(上升)而显示更强的作用。对于卡马西平、环胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。 |
用法用量 | 轻症:每次250mg,重症每次500mg,均为12小时1次,疗程7~14日。12岁以上儿童接成人量。12岁以下儿童不应用此药。
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注重事项 | (1)孕妇禁用(本品在动物胚胎中浓度为人血清的2~17倍)。哺乳妇慎用(宜暂停哺乳)。
(2)不良反应有腹泻(3%)、恶心(3%)、味觉改变(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不适(2%)、头痛(2%),一般程度较轻。尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高(均<1%);白细胞减少(<1%)、凝血酶原时间延长(1%)、BUN升高(4%)、血清肌酐值升高(<1%)等。
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