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药品名称 | 阿昔洛韦 |
英文名称 | Aciclovir |
类别 | 抗病毒药 |
性状 | 白色结晶性粉末,微溶于水(2.5mg/ml)。其钠盐易溶于水(1:<100),5%溶液的pH为11,pH降低时可析出沉淀。
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制剂 | 胶囊剂:每胶囊200mg。注射用阿昔洛韦(冻干制剂):每瓶500mg(标示量),含钠盐549mg,折合纯品500mg)。滴眼液:0.1%。眼膏:3%。霜膏剂:5%。 |
分子式成分 | ![](http://www.jkw.cn/ypic/21523637.gif) |
药理及应用 | 在体内转化为三磷酸化合物,干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶的作用,抑制病毒DNA的复制。对细胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用,但程度较轻。
口服吸收率低(约15%)。按5mg/kg和10mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血浆药物浓度分别为9.8μg/ml和20.7μg/ml,经7小时后谷浓度分别为0.7μg/ml和2.3μg/ml。1岁以上儿童,用量为250mg/m2者其血浆药物浓度变化与成人5mg/kg用量者相近,而用量为500mg/m2者与成人10mg/kg用量者相近。新生儿(3月龄以下),每8小时静滴10mg/kg,每次滴注持续1小时,其稳态峰浓度为13.8μg/ml,而谷浓度则为2.3μg/ml。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的50%。按200mg或400mgl次剂量口服,每4小时用药1次,给药5天,测得生物利用度为15%~20%。应用200mg剂量者,平均血浆峰浓度为0.56μg/ml,谷浓度为0.29μg/ml。服400mg者峰浓度为1.2μg/ml,谷浓度为0.62μg/ml。大部分体内药物以原形自尿排泄,尿中尚有占总量14%的代谢物。部分药物随粪排出。正常人的t1/2为2.5小时;肌酐清除率每分钟15~50ml/1.73m2者t1/2为3.5小时,无尿者可延长到19.5小时。
临床应用于防治单纯疱疹病毒HSV1和HSV2的皮肤或粘膜感染,还可用于带状疱疹病毒感染。尚用于治疗乙型肝炎。
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相互作用 | 并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物量蓄积。 |
用法用量 | (1)口服 1次200mg,每4小时1次或1日1g,分次给予。疗程根据病情不同,短则几天,长者可达半年。肾功能不足者酌减量。
(2)静滴 1次用量5mg/kg,加入输液中,滴注时间为1小时,每8小时1次,连续7天。12岁以下儿童1次按250mg/m2用量给予。对肾功能不足者应减量:肌酐清除率每分钟25~50ml/m2者按上量每12小时1次;清除率每分钟10~25ml/m2者减为每24小时1次;清除率每分钟0~10ml/m2者减为2.5mg/kg,每24小时给药1次。国内治疗乙型肝炎的用法为1次滴注7.5mg/kg,1日2次,溶于适量输液,维持滴注时间约2小时,连续应用10~30日。
(3)治疗生殖器疱疹,1次0.2g,1日4次,连用5~10天。
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注重事项 | (1)注射给药,只能缓慢滴注(持续1~2小时),不可快速推注,不可用于肌注和皮下注射。
(2)对疱疹病毒性脑炎及新生儿疱疹的疗效尚未能肯定。
(3)不良反应有一时性血清肌酐升高、皮疹、荨麻疹,尚有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。静脉给药者可见静脉炎。
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