width="100%" border="1" cellspacing="0" cellpadding="7" style="BORDER-COLLAPSE: collapse">
药品名称 | 红霉素片 |
英文名称 | Erthromycin[.基]. |
类别 | 大环内酯类 |
制剂 | 红霉素,片剂:0.125g、0.25g
|
分子式成分 | ![](http://www.suo1.cn/App/Common/pic/200705/18/200751883948554.gif) |
药理毒理 | 本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等,均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成,系抑菌剂。
|
药 动 学 | 口服后Tmax 4h,分布于多数组织和体液,主要在肝中浓缩,分泌进入胆汁,胆汁中浓度较高,经肾脏排出很少。T1/2为1.6h(1.2~2.6h),肝功能障碍者,须及时调整剂量。琥乙红霉素吸收总量较依托红霉素少,血药浓度亦较低。具体见下:
空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后,3~4小时内血药浓度达峰值,平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期(T1/2b)为1.4~2小时,无尿患者的T1/2b可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10~100mg/L,粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
|
适应症 | 敏感菌所致感染,如扁桃体炎、肺炎(支原体肺炎、沙眼衣原体所致的肺炎或结膜炎)、猩红热、回归热、衣原体所致的非特异性尿道炎、丹毒和眼耳鼻喉感染等。也用于风湿热的预防。
1. 本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.军团菌病。
3.肺炎支原体肺炎。
4.肺炎衣原体肺炎。
5.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
6.沙眼衣原体结膜炎。
7.淋球菌感染。
8.厌氧菌所致口腔感染。
9.空肠弯曲菌肠炎。
10.百日咳。
11.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
|
不良反应 | 胃肠道刺激,如腹上区不适、胃绞痛、恶心、呕吐及腹泻等。偶可引起皮疹、药物热、嗜酸细胞增多等变态反应。偶可引起胆汁郁积性肝炎综合征,表现为恶心、呕吐、右上腹痛,继以黄疸、发热和提示胆汁郁积性肝炎的肝功能改变,以依托红霉素多见,停药后可恢复。罕见神经性耳聋。静脉注射易引起静脉炎。
|
相互作用 | 可升高茶碱、卡马西平、华法令、环孢素、三唑仑、甲泼尼松、地高辛等血药浓度,须监测相应药物血药浓度。与酒石酸麦角胺(ergotamine tartrate)合用,可致急性麦角胺中毒,表现为末梢血管痉挛。不宜与繁殖期杀菌剂(如β内酰胺类抗生素)同时应用,若确系必需,须相隔数小时。注射剂不宜与复合维生素B、维生素C、头孢菌素、四环素、多粘菌素E(colistin)、氯霉素、肝素、间羟胺、苯妥英等配伍。
|
用法用量 | 以红霉素碱基计。口服:成人,1g~2g/日,3~4次/日;儿童,每日30mg~50mg/kg,3~4次/日。
|
注重事项 | 妊娠B类,妊娠和哺乳期妇女慎用,过敏者禁用,有肝病史或肝功失常患者慎用。本品不宜单独用于严重葡萄球菌感染。不宜肌内注射给药,滴注速度宜慢。红霉素片剂为肠溶片,不可嚼碎。腹膜透析和血液透析不能清除本品。
|