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药品名称 | 头孢立定 |
药物别名 | CFCL |
英文名称 | Cefclidin |
类别 | 四代头孢 |
制剂 | 粉针剂:每支0.5g。 |
药理毒理 | 本品抗菌谱较广,为注射用第4代头孢菌素,对绝大多数革兰阴性菌,尤其是肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,对部分革兰阳性菌及厌氧菌具有良好的抗菌作用。CFCL最突出的特点是具有高度抗绿脓杆菌活性,其抗绿脓杆菌的作用是氨曲南的4倍,是CAZ的4~16倍。对荧光假单胞菌、食酸假单胞菌、斯氏假单胞菌及恶臭假单胞菌有效,对洋葱假单胞菌具中度抗菌作用,对嗜麦芽假单胞菌作用较弱。对肠杆菌属、弗劳地枸椽酸杆菌及不动杆菌属的抗菌活性较CAZ强,并对耐其它头孢菌素的醋酸钙不动杆菌有效。对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、催产克雷伯杆菌、异型枸椽酸杆菌、普通变形杆茵、奇异变形杆菌、雷极-普罗威登斯菌、小肠结肠炎那尔森菌、沙门菌属、志贺菌属等的抗菌活性均较CAZ强。对产生β-内酰胺酶的流行性感冒嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌及脑膜炎球菌也有很好的抗菌作用。对粘质沙雷菌的作用不如CAZ,对黄杆菌属无抗菌和活性。本品对链球菌属及对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的抗菌作用与CAZ相仿。对甲氧西林敏感表皮葡萄球菌的作用较CAZ强4倍。对MRSA、MRSE、肠球菌、单核细胞增多性李斯德菌及棒状杆菌属无效。对脆弱类杆菌及难辩梭菌无抗菌活性。对其它厌氧菌具有良好抗菌作用,对消化球菌、消化链球菌效果尤佳。
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药 动 学 | 正常成人静脉滴注CFCL500mg、1000mg和2000mg,Cmax分别为29mg/L、66 mg/L、116mg/L,AUC每小时分别为71mg/L、168mg/L、277mg/L,T1/2为1.7~2.0h。Cmax及AUC与剂量呈正相关。给药后24h内从尿中以原形排泄率平均占给药量的86%。老年人及肾功能不全者,T1/2延长,AUC增加。本品在痰、胆囊、脾、胰液、骨骼肌、皮下组织、扁桃体、上颌窦、女性生殖器、盆腔渗出液、腹膜及腹水中分布良好。
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适应症 | 败血症及呼吸道、胆道、腹腔、泌尿道、妇产科、外科、耳鼻喉科、眼科等感染。
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不良反应 | 发生率为3.8%,较多见的有皮疹、药物热,偶有腹泻、呕吐、头晕。实验室检查异常占15.4%,以转氨酶轻度增高及嗜酸粒细胞增多为主,直接Coom′b试验可呈阳性。 |
用法用量 | 静滴:成人2g/d,分2次。 |