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| 药品名称 | Kaletra |
| 类别 | 抗病毒药 |
| 制剂 | 胶囊为橙黄色明胶软胶囊，每粒含洛匹那韦133.3mg，利托那韦33.3mg。
口服液为淡黄色至橙色溶液，每5ml含洛匹那韦400mg，利托那韦100mg为42.4%乙醇溶液
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| 分子式成分 | 洛匹那韦（lopinavir）和利托那韦（ritonavir）。 |
| 药理毒理 | 】（美）Abbott公司研制开发，2000年9月在美国首次注册并上市。
本品为含有两种蛋白酶抑制剂的复方制剂，可与HIV蛋白酶上的活性位点相结合，进而破坏酶的正常功能，最终导致形成不成熟的无感染性的病毒体。本品的抗病毒活性完全归功于洛匹那韦。洛匹那韦经肝细胞色素P450 CYP3A代谢，利托那韦为CYP3A4强抑制剂，能可逆性地抑制P450，使洛匹那韦的代谢受遏，从而增加洛匹那韦的血浆药物浓度，使之大大超过对多株HIV毒株的抑制浓度，包括对其它蛋白酶抑制剂（PI）耐药的某些毒株。
本品可有效治疗耐多种PI的HIV毒株。但是，无法抑制HIV RNA水平高、多种（＞5种）基因型耐药突变株或基线时高水平表型耐药毒株的HIV感染。
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| 药 动 学 | 食物可增加本品的吸收和生物利用度。
本品400/100mg，一旦2次可使洛匹那韦血浆浓度24小时保持恒定。本品可有效对抗耐利托那韦的HIV毒株，抗HIV蛋白酶的Ki为1.3pmol/L。
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| 适应症 | HIV/AIDS感染的治疗。亦可与其它抗逆转录病毒药物联用于成人和6个月以上儿童的HIV感染治疗。 |
| 不良反应 | 本品一般易于耐受，最常见的不良反应为腹泻（13.8%～23.8%）、恶心（2.2%～13.5%）、无力或疲惫（3.4%～7.1%）、头痛（1.6%～7.1%）、粪便异常（0～6.0%）、呕吐（1.6%～4.8%）、腹痛（1.1%～4.8%）、出疹（0.6%～3.6%）、失眠（1.1%～2.4%）和疼痛（0.7%～2.4%）。其它还有转氨酶活性增高（肝功能测试异常）、甘油三酯和总胆固醇水平增高、高血糖症和身体脂肪分布改变等报道。亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的报道。值得注重的是，临床研究中，约1/4病人有严重或致命的实验室检测异常。 |
| 相互作用 | 本品可较大程度增高胆固醇和甘油三酯水平，故治疗前和治疗期间需要监测。
已有对本品交叉耐药的报道，但对本品耐药的基因突变点尚未确定。已分离到对本品敏感性降低的毒株。
本品经细胞色素P450代谢，可抑制CYP3A4的活性，在较低程度上抑制CYP2D6的活性。本品可增加或延长经这些途径代谢的许多药物的疗效和不良反应。因此，本品禁与下列药物联用：氟卡尼、普罗帕酮、阿司咪唑、特非那定、麦角生物碱（去羟麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱或二血卟啉醚）、西沙必利、匹莫齐特、咪达唑仑、三唑仑、洛伐他汀和辛伐他汀。本品会增加其它常用药物的血清浓度，如西地那非，克拉霉素，硝苯地平和利福布汀。长期治疗可能诱导CYP3A4。
本品还会降低以雌激素为基础的口服避孕药和美沙酮的血药浓度。
与利福平或金丝桃（黑点叶金丝桃，Hypericum perforatum）合用，会降低本品的疗效。
本品与西地那非合用时，后者限量为每48小时25mg；与去羟肌苷联用时，后者必须在本品给药前1小时或给药后2小时使用。
本品与利福布汀、双硫仑、甲硝唑和皮质激素有相互作用，共同使用时需调整双方的剂量。
本品有可能降低齐多夫定和阿巴卡韦（abacavir）血浆浓度，但尚未经临床确证。
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| 用法用量 | 胶囊 成人一日2次，每次3粒，日剂量为6粒。与食物同服。
口服液 成人一日2次，每次5ml，日剂量为10ml。
当对已治疗过的患者与依发韦仑（efavirenz）或奈韦拉平联用时，剂量为一日2次，每次4粒或6.5ml。
儿童 按体重调整剂量，7～15kg的为12mg/kg，15～40kg的为10mg/kg，每次最大剂量为400/100mg。当怀疑对洛匹那韦出现耐药性而与依发韦仑或奈韦拉平联用时，剂量可增加至533/133mg，每日2次。
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| 注重事项 | 食物可增加本品的吸收，故本品应在就餐或吃点心时服用。
对本品过敏者禁用；肝受损者慎用。
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