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药品名称 | 奥沙拉秦 |
药物别名 | 奥柳氮钠,地泊坦,AzodisatSodium,Cl14130,Disodiumazobis,Dipentum) |
英文名称 | Olsalazine |
类别 | 其他β-内酰胺类 |
性状 | 常用其钠盐,白色或类白色结晶性粉末,熔点>300℃。
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分子式成分 | |
药理及应用 | 本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成份,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。
本品原形很少被吸收,其分解产物5-氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1~4g)后,本品和5-氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04~0.14g/L和0.8~3.5g/L。人口服15mg/kg后,tmax为1~2小时,Cmax为2~4mg/L,24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠,全身吸收很少。本品分布容积低,仅6.2±1.5L,蛋白结合率高。
轻度至严重活动性溃疡性结肠炎患者每日口服本品1~3g,疗程3个月,54%~66%患者临床症状获得改善,28%患者病情获缓解。活动性溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服本品0.75~4g达6个月至2年,临床总改善率相似(58%~65%)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63%~88%的患者经6~24个月治疗,病情继续获得缓解。
用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,并用于缓解期的长期维持治疗。 |
用法用量 | 口服,治疗开始时每日1g,分次服用,根据患者反应逐渐提高剂量至每日3g,分3~4次服用。儿童为每日20~40mg/kg。长期维持治疗,成人每日1g,分2次服用;儿童每日15~30mg/kg。本品随食物同服。
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注重事项 | (1)对水杨酸过敏者、严重肾功能损害者禁用。
(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(3)常见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现,非凡是有长期病史或弥漫性结肠炎患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。
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